药学专业知识一
考点1：生物技术药物（细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷
酸）
考点2：商品名：可注册和专利保护。通用名：不受专利和行政保护，药典
中使用，一个药只有一个。
考点3：非经胃肠道可避免首过效应（注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、
眼部、直肠、阴道和尿道）。
考点4：辅料（不能决定疗效）应用原则：最低用量、无不良影响原则
考点5：化学降解途径：水解：酯类（普鲁卡因，乙酰水杨酸），酰胺类（青
霉素、头孢）。氧化：酚类（肾上腺素，吗啡），烯醇类（维生素C）。异
构化（几何维生素A）。聚合（氨苄西林失效）。脱羧（对氨基水杨酸钠）
考点6：影响制剂稳定性因素：处方因素1）pH2）广义酸碱催化3）溶剂
4）离子强度5）表面活性剂6）处方中基质或赋剂。2.外界因素1）温度2）
光线3）空气（氧）4）金属离子5）湿度和水分6）包装材料
考点7：配伍变化赤峰本草职业学校与赤峰百合教育（王老师）（赵老师
溶解度改变氯霉素注射液+5%葡萄糖=沉淀溴化铵+利尿剂=氨气发生爆
炸强氧化剂+蔗糖或葡萄糖酚羟基+铁盐=显色
考点8：溶剂组成改变：地西泮+葡/氯化钠/乳酸钠=沉淀
考点9：I期：20~30例健康。Ⅱ期完成例数大于例。Ⅲ期完成例数大
于例。
考点10：脂水分配系数适当最好。作用于中枢神经系统的药物，需通过血
脑屏障，应具有较大脂溶性。当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一
半；酸酸碱碱易吸收（水杨酸和巴比妥类酸吸收）酸碱碱酸易排泄
考点11：木桶原理谁低取决于谁
I类：高水、高渗取决于胃排空速率(普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓)
II类：低水、高渗取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康
III类：高水、低渗受渗透效率雷尼替丁、纳多诺尔、阿替洛尔
IV类：低水、低渗体内吸收难特非那定、酮洛芬、呋塞米
考点12：典型官能团对生物活性影响
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1）烃基：亲脂，改变溶解度、解离度、分配系数，位阻和稳定性成正比
2）卤素：强吸电子基，影响电荷分布、脂溶性及作用时间
3）羟基：增强与受体结合力，水溶性提高
4）磺酸基：水溶性解离度提高
5）羧酸：水溶性解离度较磺酸小（成盐增加水溶性）羧酸成酯：脂溶性提
高，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激
6）酰胺易与生物大分子形成氢键
7）巯基：解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐
考点13：共价键烷化剂类抗肿瘤药与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，
产生细胞毒性。
考点14：非共价键（氢键，偶极，电荷转移，疏水，范德华：普鲁卡因（范、
偶、静电、疏）
1）氢键：最常见磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合；
2）离子-偶极/偶极-偶极相互作用乙酰胆碱与受体
3）电荷转移复合物氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成
考点15：药物手性特征及其对药物作用的影响
1）产生不同类型的药理活性：右丙氧酚/左丙氧酚、奎宁/奎尼丁、右美沙
芬是镇咳药/左美沙芬是镇痛药
2）一种具有药理活性，另一具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、
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考点16：第一相生物转化（官能团反应）：含烯烃（卡马西平）氧化。胺
类：脱氨基/烷基或N氧化（利多卡因）。卤素：脱卤素。硫羰基脱硫代谢
（硫喷妥，塞替派。硝基：还原为主。酯和酰胺类药物，水解。
考点17：第II相生物转化(与葡萄糖醛酸结合，与硫酸结合，与氨基酸结
合，与谷胱甘肽结合，乙酰化，甲基化）其中乙酰化和甲基化为降低极性
和亲水性。
考点18：散剂特点：粒径小、起效快。兼具保护、收敛等作用。对光、湿、
热敏感的药物一般不宜制成散剂。小毒贵需用配研法含有毒性药的口服散
剂应单剂量包装
考点19：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求
考点20：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）二肽类：乌苯美司、
β-内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦三肽类：头孢氨苄
考点21：甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）润湿剂首
选蒸馏水。微晶纤维素（MCC）（干黏合剂）
考点22：裂片：细粉多。松片：粘性力差。含量不均匀：可溶性成分迁移
崩解迟缓：压力大，黏合剂或增塑性物料结合力强，崩解剂性能差。
考点23：不适宜制备成胶囊剂：水溶液或稀乙醇溶液。强吸湿性。醛类药
物。含有挥发性、小分子有机物的液体药物。O/W型乳剂药物。
考点24：非均相制剂：溶胶剂、乳剂、混悬剂。
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考点25：溶剂：极性：水，甘油，二甲基亚砜等。半极性：聚乙二醇，乙
醇，丙二醇等。非极性：脂肪油，液体石蜡，乙酸乙酯，油酸乙酯等。
考点26：助溶剂加入第三种物质：有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，
酰胺或胺类化合物如乙二胺，聚乙烯吡咯烷酮。
考点27：潜溶剂形成氢键混合溶剂：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、
甘油、聚乙二醇
考点28：防腐剂：羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山
梨酸钾、苯扎溴铵。其他：乙醇，苯酚，甲酸，三氯叔丁醇，苯甲醇、硫
柳汞
考点29：制剂和无菌制剂分类：注射剂植入型制剂、眼用制剂、局部外用
制剂、冲洗剂
考点30：灭菌制剂和无菌制剂质量要求：无菌无热原安全性有效性可见异
物和降压物质，渗透压（等渗或稍高渗）和PH（4-9）
考点31：热原（细菌内毒素+脂多糖）性质：1）耐热性2）过滤性3）不挥
发性4）可被吸附性5）水溶性6）其他：可被强酸碱强氧化剂破坏
考点32：强酸强碱法和高温法针对于容器或用具除热原
考点33：输液质量要求不得添加任何抑菌剂
眼内注射溶液：供外科手术和急救用的不加抑菌剂和抗氧剂或不适当的缓
冲剂
考点34：气雾剂：主+附加剂+抛射剂+特制阀门系统+耐压容器
气雾剂：二相：溶液型，三相：乳浊液和混悬液型
考点35：脂肪乳剂：水包油型乳剂（大豆油油性，大豆磷脂乳化剂，水为
水相，甘油等渗调节剂）。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、
豆磷脂及普朗尼克F-68等数种。
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考点36：注射用无菌粉末（粉末细度或结晶度适宜)主要适用于：水中不稳
定的药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。
考点37：冻干制剂常见问题：含水量偏高，喷瓶，产品外形不饱满或萎缩。
考点38：阴道栓给药后:1-2小时内尽量不排尿。直肠栓：深度距肛门口幼
儿约2厘米，成人约3厘米，合拢双腿并保持侧卧姿势15分钟，以防栓剂
被压出。
考点39：口服速释片剂分类：分散片和口崩片（显著减少肝脏首过效应）
考点40：固体分散技术药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状
态分散。
考点41：固体分散体的分类：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物
考点42：固体分散技术载体材料对药物的溶出有促进作用
1)具有可润湿性2)分散性3)抑晶性4)阻止已分散的药物再聚集粗化，有利
于药物溶出。
考点43：缓释制剂——缓慢地非恒速释放药物。一级dc/dt=-kc
控释制剂——缓慢地恒速释放药物。零级速度释放dc/dt=-k0
考点44：缓控释制剂：(1)减少给药次数，提高患者的顺应性，适用于长期
用药的慢性病患者(2)血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物的毒副作用
3)减少用药的总剂量（4）缺点：剂量不方便调整
考点45：缓释、控释制剂溶出原理
制成溶解度小的盐或酯；与高分子化合物生成难溶性盐；药物粒径大小
考点46：缓释、控释制剂扩散原理
增加黏度以减少扩散速度；制成包衣小丸或片剂；制成微囊：制成不溶性
骨架片；制成植入剂；制成乳剂
考点47：渗透泵材料;半透膜材料：纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂
类。渗透压活性物质：常用葡萄糖、氯化钠。
考点48：经皮给药制剂的局限性：由于起效慢。对皮肤产生刺激性和过敏
性。存在皮肤的代谢与储库作用。
考点49：主动靶向制剂：长循环，免疫，糖基修饰
考点50：物理化学靶向制剂：栓塞磁性热敏感pH敏感
考点51：靶向制剂的靶向性评价：相对摄取率re靶向效率te峰浓度比Ce
考点52：脂质体组成：磷脂和胆固醇
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考点53：脂质体稳定性：物理稳定性：渗漏率表示；化学稳定性：磷脂氧
化指数和磷脂含量
考点54：PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料，而且已有产品上市。
考点55：主动转运=逆+载体+能量。促进扩散=顺+载体。简单扩散=浓度梯
度+脂水分配系数+扩散系数
2
考点56：皮下注射：糖尿病的胰岛素。皮内注射：过敏试验（注射量在0.2ml
以内）
考点57：影响分布的因素：药物与组织亲和力，血液循环系统，药物与血
浆蛋白的结合能力，微粒给药系统
考点58：某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系
统；
考点59：酶诱导剂：利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、
螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米。酶抑制：胺碘酮、丙米嗪、哌
醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼
考点60：肝肠循环：己烯雌盼、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯。
考点61：对因治疗：杀菌、补铁、替代疗法
对症治疗：体温；缓解心绞痛；抗高血压；聚乙二醇缓解便秘
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考点62：被动靶向制剂体内的分布首先取决于其粒径的大小
考点63：量反应：例如血压、心率、尿量、血糖浓度等。质反应：存活与
死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等
考点64：受体性质：饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性
考点65：第二信使：1环磷酸腺苷（cAMP）：最早发现2环磷酸鸟苷（cGMP）
3二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）4钙离子5廿碳烯酸类6一氧化
氮（NO）：NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。
考点66：完全激动药、部分激动药、拮抗药均有受体亲和力。竞争性拮抗
剂：量效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗剂：导致最大
效应减小。（Emax下降）右移
考点67：各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为：静脉注射吸入
给药肌内注射皮下注射直肠给药口服给药贴皮给药。
考点68：负荷剂量：安全性较大的药物临床上采取“首剂加倍”，某些抗
生素和磺胺类药物
考点69：耐受性：反复用药后，机体对药物的反应性逐渐降低。快速耐受
性：麻黄碱
考点70：特异质反应：遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏：服用伯氨喹、磺
胺类药物、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，可引起溶血性贫血
考点71：异烟肼乙酰化代谢酶代谢：在白种人（神经炎）黄种人（肝损害）
考点72：竞争血浆蛋白结合部位：结合型药物特性：
①不呈现药理活性；②不能通过血脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被
肾排泄
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考点73：去甲肾上腺素减少肝脏血流量，减少了利多卡因在其主要代谢部
位肝脏中的分布量，使血中利多卡因浓度增高
考点74：碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类排泄，应用水杨酸类药物和
巴比妥类药物中毒
考点75：青霉素同时应用丙磺舒，阻碍青霉素经肾小管的分泌，增强青霉
素的效果；
考点76：作用增强：消化性溃疡的二联疗法和三联疗法中，克拉霉素抑制
了奥美拉唑的代谢
考点77：髓袢利尿药增加庆大霉素等肾毒性。补钾+留钾利尿药（螺内酯）
或ACEI（卡托普利、依那普利）的高钾血症。可卡因增加肾上腺素的作用
考点78：增敏作用：钙增敏药
考点79：通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物：别嘌醇
考点80：1）抵消作用：H1组胺受体拮抗药/激动药；β受体拮抗药/β受
体激动；2）相减作用：克林霉素与红霉素联用3）化学性拮抗：肝素过量
出血用鱼精蛋白；4）生化性拮抗：苯巴比妥诱导肝微粒体酶5）脱敏：长
期使用受体数目下降，敏感性降低。
考点81：华法林与维生素K——抗凝作用下降。甘珀酸与螺内酯——妨碍
溃疡愈合。糖皮质激素-降糖药拮抗。克林霉素-红霉素（竞争靶位50S亚
基）拮抗药：（1）竞争性拮抗药。可逆结合，量效曲线平行右移，效能不
变。（2）非竞争性拮抗药。结合牢固，使效能降低
考点82
A型：药物药理作用增强而引起：剂量有关。易预测。发生率高而死亡率低
B型：与常规药理作用无关的异常反应。药剂量无关。遗传药理学不良反应：
（特异质反应）。药物变态反应.难以预测发生率低但死亡率高
C型：长期用药出现，潜伏期长。无明确的时间关系。背景发生率高；
考点83：副作用或副反应
固有药理学作用产生，药物选择性低、作用广泛引起。难以避免
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考点84：后遗效应：苯二氮?类镇静催眠药物后，“宿醉”现象；
考点85：首剂效应：哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。
考点86：继发性反应：二重感染
考点87：停药反应：又称反跳反应。普萘洛尔、可乐定
考点88：药物警戒的主要内容
①早期发现未知药品的不良反应及其相互作用；②发现已知药品的不良反
应的增长趋势；③分析药品不良反应的风险因素和可能的机制；④对风险/
效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监督管理和指导临床用
药。
考点89：红细胞生化异常：氧化剂药物（止痛药）高铁血红蛋白血症
考点90：药物流行病学的主要任务
1）药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价2）上市后药品
的不良反应或非预期作用的监测3）国家基本药物的遴选4）药物利用情况
的调查研究5）药物经济学研究
考点：药物流行病学的主要研究方法
三种：描述性研究、分析性研究、实验性研究
考点：阿片类药物治疗美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱、纳曲
酮、心理干预和其他疗法
考点：可卡因和苯丙胺类治疗：5-HT3受体阻断药昂丹司琼。精抻异常
症状：（氟哌啶醇）。抑郁（地昔帕明）
考点：镇静催眠药治疗：慢弱类镇静催眠药或抗焦虑药替代治疗
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考点：改变细胞周围环境理化性质：①氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中
和胃酸②静脉注射甘露醇，脱水利尿；③二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、
砷等重金属解毒剂。④渗透性泻药硫酸镁⑤右旋糖酐通过局部形成高渗
考点：补充体内物质：铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
考点：非特异性作用：主要与理化性质有关：
①消毒防腐药对蛋白质有变性作用；酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋
白沉淀剂；②中和反应③补充维生素、多种微量元素等。
考点：《中国药典》由一部、二部、三部、四部及增补本组。《中国药
典》标准体系构成包括凡例、通则及各部的标准正文三部分
考点：原料药的含量（%）如未规定上限时，系指不超过.0%。
考点：称取“0.1g”系指称取重量可为0.06～0.14g
考点：物理常数：主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光
率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值
考点：安全性检查：“无菌”、“热原”；有效性的检查：“制酸力”、
“含氟量”、“乙炔基”；均一性检查：“重量差异”、“含量均匀度”；
纯度检查：阿司匹林中的游离水杨酸、异烟肼中的游离肼）
考点：《中国药典》测定熔点的方法有三种方法
一法用于易粉碎，第二法不易粉碎（脂肪、脂肪酸、石蜡、羊毛脂），三
法用于测定凡士林
考点：游离酚羟基（乙酰氨基酚，或阿司匹林）与三氯化铁试液反应显
紫堇色
芳伯氨基（磺胺甲噁唑）偶氮生成橙黄色至猩红色的化合物；
氨基醇（盐酸麻黄碱）双缩脲反应。硫酸阿托品：Vitali反应。维生素B1：
硫色素
考点：1）保留时间tR组分的鉴别2）半高峰宽柱效的评价3）峰宽
（W）柱效的评价4）峰高（h）：含量测定5）.峰面积（A）：含量测定
考点：气相色谱法：主要用于残留溶剂的检查
考点：非水碱量法冰醋酸或冰醋酸一醋酐用高氯酸的冰醋酸溶液以结晶
紫指示滴定终点
非水酸量法：麝香草酚蓝作指示剂
碘量法：淀粉指示剂：咖啡因含量测定。硫酸铈Ce（SO4）2为滴定液、邻
二氮菲指示剂
亚硝酸钠滴定液、永停滴定法
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考点：百分吸光系数单位：g/ml
考点：管碟法常用的检定法是二计量法和三计量法。
考点：加入抗凝剂后，全血离心制得血浆（占全血量的50%-60%）
不加抗凝剂，自然沉降后离心制得血清，占全血量的20%-40%
短期保存时可置冰箱冷藏4℃。长期保存在-20℃或-80℃下冷冻贮藏。
考点：奥沙西泮：地西泮的活性代谢物，是地西泮1-脱甲基、3-羟基
化产物、唑吡坦（咪唑并吡啶）、佐匹克隆（右旋异构体为艾司佐匹克隆）
考点：巴比妥类
苯巴比妥（酸）：丙二酰脲。苯妥英钠具有饱和代谢动力学特点：乙内酰
脲。硫喷妥钠（脂大、起效快、超短）
考点：氯丙嗪2-氯丙胺吩噻嗪母核二甲氨基：日光强烈照射光毒
化过敏反应
3
考点：非经典型抗精神病药，口服吸收完全，利培酮代谢生成帕利哌酮，
均具有活性。
考点：多塞平（二苯并噁嗪类）E-构型抑制NE（去甲肾上腺素）活性Z
构型抑制5-HT活性强。85：15的E型和Z型混合物
考点：吗啡：菲环结构：5个环、5个手性碳原子，两性。天然吗啡左
旋体。（右旋无效）临床上用的吗啡的盐酸盐。易氧化变色生成双吗啡（伪
吗啡），毒性大。酸性中重排是阿扑吗啡，催吐剂。3位羟基甲基化得到可
待因。17位N甲基换成烯丙基纳洛酮吗啡受体拮抗剂，氨基酮类：美沙酮。
哌啶类：哌替啶和芬太尼。曲马多：2个手性碳,用外消旋体
考点：对乙酰氨基酚中毒解救：谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸
考点：布洛芬：1个手性碳原子，体内无效的R-（-）自动转为活性的
S-（+），故临床上用消旋体
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考点：羧甲司坦：黏痰调节剂，巯基不是游离，不解毒
丙酸氟替卡松：17β-硫代羧酸酯有活性。水解后无活性
考点：胺碘酮：、与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。
考点：1,4-二氢吡啶类基本结构（C型题）
硝苯地平：无手性碳，3、5位酯键相同。氨氯地平使用：只有它2,6位取
代基不同。一个手性碳。尼莫地平：一个手性碳。非洛地平：一个手性碳
考点：ACEI:(普利）刺激性干咳
卡托普利赖诺普利（赖氨基酸）不是前药
依那普利（3个手性碳）福辛普利（磷酰基）雷米普利贝那普利前药
ARB（沙坦）氯沙坦；四氮唑。咪唑，联苯
不含咪唑为缬沙坦，螺环卫厄贝沙坦，不含四氮唑为替米沙坦。有酯为前
药。
考点
调血脂药：他汀类。洛伐他汀和辛伐他汀为前药
氟伐他汀钠吲哚环，阿托伐他汀钙吡咯环。瑞舒伐他汀钙嘧啶环
吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物不是前药
考点：地塞米松，母核结构孕甾烷，含△4-3,20-二酮结构
1，2位有双键，9位αF，16位α甲基抵消9F引起的水钠潴留不良
倍他米松：地塞米松16位差向异构体）
曲安奈德：16位与17位呈缩酮
考点：非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。结构特点XX列奈
餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落，被称为餐时血糖调节剂。
二甲双胍：乳酸性酸中毒或高乳酸血症
阿仑膦酸钠：清晨或空腹，身体保持立位（站立或端坐）30-60分钟。服药
前后30分钟内不宜进食、饮用高钙浓度饮料以及服用其他药物阿法骨化醇
和骨化三醇
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考点：维生素D3需在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为25位羟
基化骨化二醇
然后再肾脏1位羟基化转化成骨化三醇
考点：克拉霉素：6位羟基甲基化的衍生物。罗红霉素：C9肟的衍生物
稳定。阿奇霉素：含N的15元环碱性增加
